Modulo 6.4

• ANTIULCEROSOS • ANTIEMÉTICOS • LAXANTES • ANTIDIARREICOS – ANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOS – ANTIHISTAMÍNICOS H2 – INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES – PROTECTORES DE LA MUCOSA – DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS – ELIMINADORES DE Helicobacter pylori • OMEPRAZOL • LANSOPRAZOL • PANTOPRAZOL • RABEPRAZOL • ESOMEPRAZOL • ESCOPOLAMINA • DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA • ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE • AGENTES PROCINÉTICOS • ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE • FIBRA Y AGENTES FORMADORES DE MASA • LAXANTES OSMÓTICOS • POLIETILENGLICOL Y DERIVADOS • LUBRICANTES Y REBLANDECEDORES • LAXANTES ESTIMULANTES • LAXANTES SALINOS MODULO 6.4
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
I.- ANTIULCEROSOS
1.- INTRODUCCIÓN

La úlcera gástroduodenal es una lesión producida en la mucosa del estómago por acción del HCl y la pepsina. La mayoría de las úlceras se
producen en el estómago y la primera parte del duodeno. A veces se
producen en la parte más inferior del esófago por reflujo del contenido del
estómago.

1.1.- Etiología de la úlcera

Es una enfermedad compleja, la etiología es multicausal y no está aclarada en su totalidad. La mayoría de los casos (80%) no cursan con hipersecreción, sino que se deben a un desequilibrio entre factores agresivos y defensivos de la mucosa. Entre los agentes agresivos destaca el Helicobacter pylori. El tratamiento antiulceroso, actualmente está más centrado en erradicar al Helicobacter pylori y en el tratamiento de la gastropatía por AINE que en la disminución o neutralización del HCl. No obstante también se emplean fámacos que disminuyen la secrección ácida o protegen a la mucosa gástrica de ésta

2.- FÁRMACOS ANTIULCEROSOS: CLASIFICACIÓN

-Antiácidos no sistémicos: Sales de aluminio y magnesio (Almagato) -Antihistamínicos : CIMETIDINA, RANITIDINA, FAMOTIDINA -Inhibidores de la bomba de protones (IBP): OMEPRAZOL, LANSOPRAZOL, PANTOPRAZOL, RABEPRAZOL, ESOMEPRAZOL -Derivados de prostaglandinas: MISOPROSTOL -Eliminadores de Helicobacter pylori: OMEPRAZOL+ CLARITROMICINA+ AMOXICILINA

3.- ANTIÁCIDOS
3.1.- Mecanismo de acción y acciones farmacológicas

Son bases débiles que se combinan con el HCl y lo neutralizan, reduciendo su acción irritante sobre la mucosa gástrica. Hacen un tratamiento simplemente sintomático. Se utilizan en el tratmiento de la hiperacidez gástrica, administrándose una hora después de las comidas. ANTIHISTAMÍNICOS
: CIMETIDINA, RANITIDINA
FAMOTIDINA
4.1.- Mecanismo de acción y acción farmacológica

Antagonizan de forma competitiva receptores de histamina , impidiendo así las acciones de la histamina. La histamina estimula la secrección de HCl en las células parietales. Se absorben por vía oral. La más prescrita es la ranitidina. Atraviesan barreras biológicas, y se excretan en la leche materna.

4.2.- Indicaciones terapeuticas

-Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal. Se obtienen mejores -Tratamiento de lesiones gastroduodenales por estrés. -También como profilácticos para evitar gastropatías en pacientes con
4.3.- Reacciones adversas

En general son fármacos que se toleran bien. Los efectos secundarios son más frecuentes con cimetidina produce hiperprolactinemia y también
se ha descrito ginecomastia e impotencia dosis dependiente.

4.4.- Interacciones

La cimetidina inhibe al citocromo P-450 por lo que aumenta la actividad de fármacos que utilicen este sistema para metabolizarse (atidiabéticos, anticonceptivos orales, propranolol) Al modificar la secreción ácida gástrica estos fármacos pueden modificar la absorción de otros.
5.- INHBIDORES DE LA BOMBA ATP-asa H+/K+: OMEPRAZOL,
PANTOPRAZOL, LANSOPRAZOL, RABEPRAZOL,
ESOMEPRAZOL
5.1.- Mecanismo y acciones farmacológicas

Independientemente del estímulo que produzca la secreción ácida, el último proceso que interviene en la secreción es la activación de la bomba. Por tanto los fármacos que inhiban a la bomba de protones impedirán la secreción gástrica inducida por cualquier estímulo. Son fármacos muy específicos en cuanto a su lugar de acción y esto hace que tengan baja incidencia de efectos secundarios. Inhiben de forma selectiva e irreversible a la bomba de protones. 5.2.- Indicaciones terapeuticas

Ulcera péptica (índice de curación superior a los antihistamínicos ), reflujo esofágico, erradicación de Helicobacter pylori, y prevención y tratamiento de las úlceras producidas por AINE Se administran una vez al día, 30 minutos antes de las comidas y preferentemente en el de

5.3.- Reacciones adversas

No se han descrito efectos secundarios graves: diarrea, nauseas, jaqueca, mareos transitorios y moderados, insomnio, que no requieren
ajustes de dosis.
5.4.- Interacciones

El Omeprazol también inhibe al citocromo P-450, pero mucho menos que la cimetidina. Los que menos interacciones tienen son rabeprazol y
pantoprazol.
6.- PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

Son fármacos que tienen acción antiulcerosa sin modificar la secreción ácida. Son fármacos que aumentan la secreción de moco y
bicarbonato y/o recubren la superficie gástrica con una barrera protectora.
6.1.- SUCRALFATO

Es un complejo formado por sacarosa sulfatada e hidróxido de aluminio. A pH ácido se polimeriza y forma un gel viscoso, que se deposita en la mucosa del estómago y preferentemente sobre las erosiones mucosas (6 o 7 veces más). Constituye una barrera física y evita la difusión de protones y pepsina desde la luz de estómago a las células. Es útil en la úlcera gátrica y duodenal. Debe administrarse entre Tiene pocos efectos secundarios, a veces produce esteñimiento y Disminuye la absorción de fármacos como quinidina, propranolol.
7.- DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS

La mucosa gastroduodenal humana sintetiza prostaglandinas , y .Tienen acción citoprotectora, aumentan la secreción de bicarbonato y moco y a dosis altas impiden la secreción de ácido y pepsina. También regulan el flujo sanguíneo en la mucosa. Se han sintetizado derivados con mayor duración de acción. 7.1.- MISOPROSTOL

Es un análogo sintético de . Se administra por vía oral. Su principal indicación es como profiláctico de la aparición de úlceras en tratamientos
crónicos con AINE. Como efectos secundarios produce diarrea, dolor
abdominal y contracción uterina (induce el aborto).
II.- ANTIEMÉTICOS
1.-INTRODUCCION

El vómito es un mecanismo de defensa del organismo, para evitar lo que puede ser nocivo. Hay muchos tipos de estímulos que pueden inducir
vómitos, pero en definitiva todos los estímulos afectan al centro del vómito
que está situado en el bulbo raquídeo. Los mediadores implicados en el
vómito son dopamina, serotonina, histamina y acetilcolina. Los fármacos
relacionados con el vómito van a modificar la actividad de estos
mediadores.

1.1.- ESCOLOPOLAMINA

Es un anticolinérgico eficaz en cinetosis
1.2.- DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA

Son antihistamínicos H1, útiles en cinetosis y agunos trastornos vestibulares

1.3.- ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE DOPAMINA

CLORPROMAZINA, TIETILPERAZINA: Bloquean receptores de dopamina, acetilcolina e histamina. Pueden producir efectos extrapiramidales y sedación HALOPERIDOL: Bloquea receptores de dopamina METOCLOPRAMIDA y CLEBOPRIDA: BloqueaN receptores de dopamina por lo que tienen efecto antiemético y estimulan a nivel periférico receptores de serotonina por lo que tienen efecto procinético (aumenta vaciamiento gástrico hacia abajo). Son útiles en vómitos por quimioterapia, gastroparesia y otros tipos. Tienen efecto antidopaminérgico central y pueden producir efectos extrapiramidales. DOMPERIDONA: También es angatonista dopaminérgico, y procinético, tiene menos efectos adversos que metoclopramida.


1.4.- AGENTES PROCINÉTICOS

CINITAPRIDA: Estimula la liberacion de acetilcolina a nivel intestinal por estímulo de receptores de serotonina . Acelera el vaciamiento gástrico y es útil en reflujo gastroesofágico y gastroparesia. Puede producir reacciones extrapiramidales por bloqueo de receptores de dopamina.
1.5.- ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA ()

ONDANSETRON, GRANISETRON: Son antieméticos muy potentes. Útiles en vómitos por quimioterapia y radioterapia. Se pueden administrar
por vía oral o intravenosa. Pueden producir cefalea, estreñimiento e
hipotensión.
III.- LAXANTES

1.- FIBRA Y AGENTES FORMADORES DE MASA

METILCELULOSA, PLANTAGO OVATA: Aumentan el volumen fecal y la motilidad del colon. Se usan junto a medidas higiénico-dietéticas
u otros laxantes. Se deben ingerir con abundante agua. Producen
flatulencia.
2.- LAXANTES OSMÓTICOS

LACTULOSA Y LACTITOL: Aumentan la carga osmótica, aumentando la secrección de agua al colon, diluyendo las heces y
acelerando el tránsito. Pueden producir flatulencia y distensión abdominal.
3.- POLIETILENGLICOL Y DERIVADOS

SOLUCIONES EVACUANTES: Se utilizan en preparación para cirugía, radiología o colonoscopia. Precisan de grandes volúmenes de
agua. El efecto es rápido y eficaz
4.- LUBRICANTES Y REBLANDECEDORES DE HECES

ACEITE DE PARAFINA, SUPOSITORIOS DE GLICERINA Y MICROENEMAS: Ablandan el contenido intestinal favoreciendo su
explusión
5.- LAXANTES ESTIMULANTES

SEN, RUIBARBO, BISACODILO, PICOSULFATO SÓDICO: Estimulan el peristaltismo del músculo intestinal. Producen pigmentación
negruzca de la mucosa intestinal, deshidratación, retortijones y
acostumbramiento.
6.- LAXANTES SALINOS
FOSFATO Y BIFOSFATO DE SODIO: Incrementan mucho el peristaltismo. Se utilizan en preparación para cirugía, radiología,
colonoscopia y en intoxicaciones.
IV.- ANTIDIARREICOS

La diarrea puede aparecer como respuesta intestinal a infecciones, reacciones adversas a medicamentos o enfermedades inflamatorias intestinales. Puede aparecer acompañada de fiebre, retortijones, nauseas, vómitos… Ante un proceso diarreico lo más importante es mantener una buena El fármaco de elección es LOPERAMIDA, que inhibe la motiliad intestinal incrementando la absorción de líquidos y reduciendo la
frecuencia y volumen de las deposiciones. Puede producir reacciones
adversas como sequedad de boca, nauseas y vómitos.
CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL
FISIOTERAPEUTA

-No se debe abusar de los antiinflamatorios no esteroideos, que son una de las causas principales de los trastornos digestivos -La profilaxis de la gastropatía por AINE sólo está justificada en -El omeprazol puede interaccionar con otros fármacos -Los antiácidos interfieren con la absorción de otros fármacos -La inmovilidad y la dieta pobre en fibra y líquidos, son causa

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